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阻断艾滋病的药：HIV暴露后要尽早服用阻断药

发布在法甲2 年前文章来源：天下足球网作者：不雨花犹落

一、HIV暴露后要尽早服用阻断药,阻断药阻断的原理是什么

艾滋病（HIV），又称人类免疫缺陷病，是一个至今人类无法治愈的疾病。但是，科学技术的发展，新药的研法，使得在感染艾滋病病毒的早期阶段阻断病毒在体内的传播成为了可能。

艾滋病病毒阻断药，大致分为三种作用原理：

艾滋病病毒感染人体后，要想进入细胞，需要通过细胞上的信号受体的介导，就像认识一个城门楼看大门的一样，得有熟人才能进入。这个受体叫做CD4+,在人体感染艾滋病病毒的最初72小时内，如果及时服用了阻断剂，该阻断剂会把CD4+受体包裹起来，使得病毒无法识别，也就阻断了艾滋病病毒进出细胞的途径，未进入细胞的病毒很快会被人体的免疫系统清除。

艾滋病病毒的遗传物质是RNA，RNA在体内不会被复制，只有当RNA被反转录呈cDNA之后，才具有自我复制的能力，而一旦可以自我复制，也就意味着它具有了源源不断的生命力，但是，RNA变成DNA需要逆转录酶的参与，阻断药阻断了艾滋病病毒的逆转录酶的活性，那就阻断了其自我复制能力，从而起到消灭艾滋病病毒的作用。

病毒是由内部的遗传物质和蛋白质外壳组成的，阻断剂可以一直病毒蛋白质的合成，一个没有蛋白质外壳保护的病毒（只有遗传物质RNA）在人体内很快就会被当作异己被人体的免疫细胞清除掉。

阻断剂的原理大概就是这三个方面，阻断剂对早期的病毒感染作用较为显著，所以，更多的新药需要研法，来抵抗艾滋病病毒对人的威胁。

二、艾滋病阻断药是什么

1、艾滋病阻断药,指的是暴露后预防 [hiv秦跃进]这篇文章说了hiv阻断药哪里有(Post Exposure Prophylaxis)的药物,是在发生了高危行为之后,用来防止HIV病毒扩散的药。正确服用阻断药在72小时内后,艾滋病阻断失败的失败的率大概为5/1000左右。

2、艾滋病阻断药是在72小时服用,在这个阶段内,病毒还没有从重初始的感染细胞扩散到其他的细胞里面,这个时候及时并合理的用药,可以防止病毒的扩散。当然,这个时候药物不会杀死病毒,但是病毒扩散会被有效的控制住,随着时间的推移,初始被病毒感染的细胞会死掉,病毒又不会扩散到新的细胞,病毒就会被从体内清除了。

3、交融抑制剂。让HIV不能与细胞外表的受体联系,例如恩夫韦肽Enfuvirtide;进入抑制剂,让HIV不能进入细胞,例如艾博卫泰Albuvirtide;非核苷类逆转录酶抑制剂,让被HIV侵略的细胞无法组成DNA,例如替诺福韦TDF、依非韦伦EFV、奈韦拉平NVP、依曲韦林ETV等;核苷类似物逆转录酶抑制剂，让被HIV侵略的细胞无法组成DNA,例如齐多夫定AZT/ZDV、去羟肌苷ddI、阿巴卡韦ABC等;

4、结合酶链转移抑制剂,使得细胞被HIV控制后组成的DNA无法结合到细胞的基因组上,例如拉替拉韦RAL;

5、蛋白质组成抑制，使得细胞无法组成依照HIV序列编码的蛋白质,例如洛匹那韦LPV、夫沙那韦FPV、阿扎那韦ATV等

6、艾滋病阻断药和抗病毒药物是一样的,目前许多权威指南都推荐三联药物阻断,在我国,虽然指南上还没有做出调整,但常用方案也都是三联了。目前首选的阻断方案是拉替拉韦(整合酶抑制剂)联合恩曲他滨(核苷类逆转录酶抑制剂)和替诺福韦(核苷类逆转录酶抑制剂),另一种阻断方案是用克力芝或者依非韦伦代替拉替拉韦,结合恩曲他滨和替诺福韦一起服用。

三、抗艾滋病毒多合一的药物有哪些

HIV就是艾滋病，艾滋病是一种危害性极大的传染病，由感染艾滋病病毒（HIV）引起。HIV是一种能攻击人体免疫系统的病毒。它把人体免疫系统中最重要的CD4T淋巴细胞作为主要攻击目标，大量破坏该细胞，使人体丧失免疫功能。根据UNAIDS的数据，至2020年，我国知晓自己感染情况的HIV患者约110万。

多年来，HIV感染的主流治疗方案是“鸡尾酒疗法”（cocktail therapy），即抗逆转录病毒疗法（antiretroviral therapy），指混合服用两种核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）、联合一种非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTI），以减少单一用药产生的抗药性，通过联合用药提高疗效。

拉米夫定（Lamivudine），又称3-TC或3TC，是核苷类似物、抗病毒药物，为白色或类白色结晶性粉末，在水中溶解，在甲醇中略溶，对病毒DNA链的合成和延长有竞争性抑制作用。

替诺福韦二吡呋酯(tenofovir disoproxil fumarate, TDF)，商品名韦瑞德惠立妥或其它，是一种用于治疗慢性乙肝以及预防和治疗HIV感染/艾滋病的药物。这种药物属于逆转录酶抑制剂，可以抑制HIV病毒的复制。替诺福韦二吡呋酯可用于预防高危人群感染HIV。但药物不能治愈HIV/AIDS或乙肝。药物呈片剂状或粉状，通常与其它抗病毒药物一起服用，每日口服一次

丙酚替诺福韦，或称替诺福韦二代(tenofovir alafenamide, TAF)。TAF和TDF的作用是一样的，但是用量不一样，TDF通常使用300mg，TAF使用25mg，所以TAF的副作用和对肝肾损伤要小很多，剂量差别是12：1。通常使用TAF的抗艾滋病毒药，被视为使用TDF的升级版本（其他成分不变的情况下）。

依非韦伦（efavirenz，EFV），是当前中国免费药物首选的一线抗HIV病毒药物，属于人类免疫缺陷病毒-1型（HIV-1）的选择性非核苷反转录酶抑制剂（NNRTI），通过非竞争性结合并抑制HIV-1逆转录酶（RT）活性，作用于模板、引物或三磷酸核苷，兼有小部分竞争性的抑制作用，从而阻止病毒转录和复制。依法韦仑的商业名称为Sustiva®或Stocrin®

恩曲他滨（Emtricitabine，缩写：FTC，商品名为Emtriva、惠尔丁），是一种核苷类逆转录酶抑制剂(NRTI)，用于预防和治疗成人和儿童的HIV感染，同时亦可治疗HBV感染。

比克替拉韦/比克格韦钠（Bictegravir，BIC）是第二代整合酶链转移抑制剂（INSTI），已批准与恩曲他滨和替诺福韦alafenamiChemicalbookde固定剂量联合用于HIV治疗，对野生型病毒和具有第一代耐药性的菌株在体外具有有效的抗病毒活性INSTIs

多替拉韦（Dolutegravir，缩写：DTG，商品名特威凯）是一种口服抗逆转录病毒药物，临床应用其钠盐的形式（多替拉韦钠）与其他药物一起用于治疗艾滋病。该药还可作为暴露后预防的一部分用于预防潜在暴露后的HIV感染。该药是一种HIV整合酶链转移抑制剂，可阻断病毒复制所需的 HIV整合酶的功能。

埃替格韦/埃格拉韦（EVG，Elvitegravir）是一种 HIV integrase抑制剂，作用于 HIV-1IIIB，HIV-2EHO和 HIV-2ROD，IC50分别为 0.7 nM，2.8 nM和 1.4 nM

考比司他是一种新的化合物或新的化学实体（NCE），当联合给药时，它可以作为药代动力学增强剂来提高血浆中HIV抑制剂的水平，提高与之一起服用的药物的有效性，而不会单独表现出主要的生物活性。它旨在用于成人及 12岁及以上青少年患者的 HIV-1感染。单片药物方案可以提高患者的依从性，降低目前欧盟大约 100万 HIV患者的用药负担。

替拉依（免费药）=替诺福韦(TDF)+拉米夫定(3TC)+依非韦伦(EFV)

必妥维Biktarvy=恩曲他滨(FTC)+替诺福韦二代（TAF）+比克替拉韦/比克格韦钠（BIC）

斯佩格spegra=恩曲他滨(FTC)+替诺福韦二代（TAF）+多替拉韦（DTG）

绥美凯Triumeq=阿巴卡韦(ABC)+拉米夫定(3TC)+多替拉韦钠(DTG)

捷夫康genvoya=埃替格韦/埃格拉韦(EVG)+恩曲他滨(FTC)+替诺福韦二代(TAF)+考比司他(cobi）

什么叫做耐药呢？就是身体的HIV病毒对药物已经不怕了，也就是说您吃药已经不能抑制病毒生长和复制了。那么怎么才能发现是不是耐药呢？可以从三种途径考虑怀疑是否耐药，第一就是最明显的指标病载反弹，假如原来检测不到，你按时吃药过一个月病载超过1000了，这很有可能就是耐药了。第二就是CD4指标，假如您的CD4正常，过了半年发现CD4又出现了严重下降，这就考虑耐药。第三，耐药测试。上药前或病载反弹后进行耐药测试，可以发现是否耐药。

我们用的组合常常是三合一的鸡尾酒疗法，那么怎么算耐药呢？是不是一个药耐药就算耐药了呢？当然不是！一个药耐药了我们一般很难察觉，体现在病载上往往不动声色。因为一个药耐药了之后，可能别的药物还能把病毒控制住，清除掉。但是这个药物组合都耐药了的时候，也就是突变的耐药株被筛选出来，并大量繁殖的时候，才能体现在我们的病载上，这就是所谓的正常的依从性后竟然病载反弹了。

替拉依=替诺福韦(TDF)+拉米夫定(3TC)+依非韦伦(EFV)

很多人第一反应都是首选一线免费药替拉依了。（替拉依即替诺福韦、拉米夫定、依非韦伦）因为免费，国家有政策所以吃这个药物。可是如果您免费药耐药了，那么上面任何的自费进口的三合一药物您都没有机会享用了。

首先我们要了解药物的类别以及耐药的互相影响.

比如拉米夫定（3TC）耐药了，那么相应的恩曲他滨（FTC）就会耐药的，所以下一个换药组合就不能含有恩曲他滨（FTC)和拉米夫定(3TC);

再比如,如果替诺福韦（TDF）耐药后，那么他的升级药物替诺福韦二代（TAF）也不能继续使用了，也就是说这些先进的武器，都可能没有机会用了；

还比如，如果埃格拉韦（EVG）耐药了，那么所有的整合酶都会不同程度的耐药，都不能作为一个组合去使用了，像特威凯（DTG），比克格韦钠（BIC）这种终极武器也没法用了，可能没法用说的有点夸张，至少威力就没那么强大了。

其实说白了，免费的替拉依组合跟捷夫康、绥美凯、斯佩格、必妥维这些三和一片剂都是平行的药物，某种药物耐药都会造成比较严重的后果，那就是选择的空间不多了。所以建议能用好药的话，尽量用好药，否则免费药耐药之后，可能没有机会用到最新科技的机会了。

比如免费药里替诺福韦一代（TDF）耐药，那么捷夫康、斯佩格、必妥维不能使用，因为里面含有替诺福韦二代（TAF）；

比如免费药里拉米夫定（3TC）耐药，那么捷夫康、绥美凯、斯佩格、必妥维都不能用了，因为捷夫康、绥美凯里有拉米夫定（3TC），斯佩格和必妥维里面有恩曲他滨（FTC）；

有些人认为最好就是依非韦伦（EFV）耐药这样我还可以换特威凯（DTG），但是往往依非韦伦耐药了，这个免费药的组合基本没有什么幸免的，因为依非韦伦是替拉依组合耐药屏障最高的，所以过多的我就不解释了，大家可以脑补。

如果说替拉依耐药了，可以选择什么呢？

当然也有选择，比如可以试试蛋白酶和整合酶的组合，像克立芝（一天两次）+特威凯（一天一次）+拉米夫定（一天一次）这样的组合，基本都可以制住的，不过用不了单片三合一了，也就是说那些副作用小的、疗效好的最优组合，你有钱也用不了了，但是仍然有药物能治，只不过发麻烦点，副作用大点。现在HIV已经是慢性病了，那就要换一种思维去对待它。但是仍然不推荐免费药的组合，因为副作用比较大，即使不耐药，对人的伤害也是比较明显的，比如肝损、头晕、肾损等这些问题。

欧美国家都比较推荐首次用药使用整合酶方案，主要是人家研究出来了DTG，BIC这些疗效比较靠谱，副作用、剂量又小的药物，而我们还在使用的是人家20年前研发的替拉依，并且还是国内仿制的，之所以使用是因为价格低廉，不用付给专利费，都是一些专利过期的药物，这也能解决一些基本问题，不过你有钱的话还是建议自费保养。

Biktarvy是一种三合一的复方剂型抗艾药物，由Bictegravir(50mg)、Tenofoviralafenamide(25mg)、与Emtricitabine(200mg)三种成分组成。

必妥维目前正在进行的四个临床3期研究的数据支持：包括1489和1490临床研究针对初治HIV-1感染的成人研究，96周（2年）的数据显示：其病毒抑制率可高达99%（PP分析）。

必妥维临床试验过程中，治疗组未发生肾脏事件导致的停药、未发生近端肾小管病或范康尼综合症型病例，肾脏、骨骼和肝脏AE为0%，也没有已知的心血管风险升高关联。

然而必妥维（Biktatvy）最主要的缺点是价格昂贵，吉利德（Gilead）公司自己研发并生产的必妥维在我国现价格为3680元。同时，吉利德（Gilead）公司授权印度Hetero Ltd制造生产了必妥维的仿制版——塔菲克（taffic），仅在印度生产和销售，价格要便宜很多。

在国家医保局正式发布的《国家基本医疗保险、工伤保险和生育保险药品目录(2021年)》(以下简称2021版国家医保药品目录)中，除了捷扶康(艾考恩丙替片)医保续约成功，必妥维(比克恩丙诺片)也被纳入新版国家医保药品目录。

斯佩格由3种核苷逆转录酶抑制剂（NRTI）Dolutegravir(多替拉韦)50mg+Emtricitabine(恩曲他滨)200 mg+ Tenofovir Alafenamide(替诺福韦艾拉酚胺)25 mg的固定剂量组合，以kocitaf/Spegra等品牌销售，这种药物可以从血液中过滤掉HIV病毒，但不能治愈艾滋病。

疗效最强抗病毒组合，含有最新整合酶抑制剂DTG,可防止耐药情况发生，保障终生治疗的需求。

仅275mg单片/天，副作用发生几率及其小，可忽略不计，肝脏、肾脏、大脑、骨骼、心脑血管毒性更小，立刻改善免费药物引起的头晕、恶心、多梦、骨密度流失、情感障碍、抑郁症、自杀倾向、乳腺增长、长期腹泻、等致命副作用。

与免费抗病毒组合相比，抗病毒能力更强，服用更加便捷，真正可实现终生服药，带病长寿

绥美凯(Inbec)的成份是多替拉韦50mg+阿巴卡韦0.6g+拉米夫定0.3g 3种药物用于HIV-1感染的治疗，是唯一含多替拉韦的三合一复方药物。适用于治疗感染人类免疫缺陷病毒(HIV)的成人和12岁以上青少年（体重至少为40kg）。

绥美凯(Inbec)的用药剂量比较特别，成人和青少年的体重至少为40kg。绥美凯是固定剂量片剂，不能用于需要剂量调整的患者，如果需要停用活性成分之一或对其实施剂量调整，可以使用单独的多替拉韦、阿巴卡韦或拉米夫定制剂，如需换药，请先咨询医生。

对于成人和青少年，绥美凯(Inbec)的推荐剂量为每次一片，每天一次。如果成人或青少年的体重低于40kg，不应当给予绥美凯，因为绥美凯(Inbec)是固定剂量片剂，不能减少剂量。

如果患者有漏服一次绥美凯(Inbec)，并且离下次服药还有4小时以上的时间，应当尽快补服绥美凯(Inbec)。如果离下次给药不到4小时，患者不应当服用已漏服药物，只需重新恢复平常的给药计划即可。

1、骨坏死：曾经报告过骨坏死病例，尤其是有公认风险因素、晚期HIV疾病或长期暴露于抗反转录病毒药物联合治疗（CART）的患者。尚不清楚其发生频率。

2、免疫重建炎性综合征：在感染HIV的重度免疫缺陷患者中，开始抗反转录病毒药物联合治疗（CART）时，可能对无症状或残余机会性致病菌感染发生炎症反应。还曾经报告过自身免疫疾病（例如格雷夫斯病）；然而报告的发作时间不一致，这些事件可能在治疗开始后很多个月后发生。

3、慢性乙肝或丙肝合并感染：在多替拉韦III期研究中，允许招募合并感染乙型和／或丙型肝炎病毒的患者，前提是在基线期，肝功能检测值不超过正常值上限（ULN）的5倍。总体上，在合并乙型肝炎和／或丙型肝炎病毒感染的患者中，安全性特征与未合并乙型或丙型肝炎病毒感染的患者相似，但在所有治疗组的合并乙肝和／或丙肝感染亚组中，AST和ALT异常的发生率较高。

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